替加环素因其英文名称Tigecycline与老虎(Tiger)谐音,再加上这种药是一种新型的广谱抗生素,杀菌能力超强,因此被人们称为老虎素。
替加环素属于四环素类抗菌药。四环素是由放线菌产生的天然抗生素,在上世纪40年代被发现,在六七十年代因广谱、方便、经济等特点而被广泛应用于临床。后来临床发现其化学结构不够稳定,容易产生耐药现象,逐渐退出历史舞台。通过对第一代四环素进行结构修饰,出现了以多西环素、米诺环素为代表的第二代半合成四环素类。但近年不断出现的耐药菌株同样限制了第二代四环素类的临床应用。随着“抗菌药物后时代”的到来,多重耐药菌的流行和扩散,临床上亟需更广谱、更强效、更不易耐药的新型药物。于是就出现了第三代四环素类——替加环素。
替加环素是在四环素的基本结构上连接了一个甘氨酰氨基,这样既维持并加强了四环素的抗菌作用,又能对抗细菌的耐药机制,因此有人主张不再称它为四环素,而把它单独归为甘氨酰环类抗生素。它属于时间依赖性抗菌药物,抗菌后效应较长。替加环素具有超强的体外抗菌活性,在体内多数组织器官中,如肺、结肠、胆囊内可保持较高浓度。其抗菌谱覆盖革兰阳性菌、几乎所有革兰阴性菌(铜绿假单胞菌除外)、厌氧菌和支原体属、部分分枝杆菌。其适应证包括复杂性皮肤和皮肤软组织感染;复杂性腹腔内感染;社区获得性细菌性肺炎。该药由美国开发,2005年6月被美国食品和药品管理局批准上市。2012年初在中国批准上市,目前全球共有50多个国家和地区批准上市。
替加环素的出现给严重感染性疾病的治疗带来了新希望,但需要提醒的是,治疗感染性疾病不一定新药、贵药就好,也并非广谱的就一定好。替加环素虽然厉害,但也不是全能无敌的神药,它对铜绿假单胞菌感染就无能为力,临床上获批治疗的疾病并不多,且价格昂贵。同时,再优秀的抗菌药物如果不加节制的滥用,其后果必定是迅速出现耐药。2017年,我国卫健委专门针对碳青霉烯和替加环素这两种抗菌活性最强的抗生素,出台文件规范其使用。按照文件规定,替加环素为特殊使用级别的抗菌药物,需要经过会诊,由有特殊权限的医生开具处方。感染性疾病的治疗关键不是靠强效药物的推陈出新,而在于有效的管理及合理用药,对替加环素的严格管理也是希望我们的未来,细菌感染不至于到无药可用的境地。